Description:

Invenţia se referă la derivaţi de adenozină 2-substituit-2-amino-1-(heteroar-2 sau 3-il)etan substanţial pur optic, la un procedeu de preparare şi la o compoziţie farmaceutică care conţine aceşti compuşi, care tratează hipertensiunea şi ischemia miocardică. Invenţia se referă la derivaţi de adenozină cu formula I: Procedeul de obţinere a derivaţilor de adenozină 2-substituit-2-amino-1-(heteroar-2 sau 3-il)etan substanţial pur optic cuprinde etapele: (a) un tiofen substituit sau nesubstituit sau benzotiofen, care are un substituent hidrogen în poziţia 2- sau 3-, este supus reacţiei cu butillitiu, într-un amestec de tetrahidrofuran şi hexani la o temperatură de -30°C, într-un timp suficient pentru a se forma anionul acestui tiofen sau benzotiofen; (b) apoi acest anion al tiofenului sau benzotiofenului este supus reacţiei cu un (S) sau (R)2 - alchil etilen oxid şi amestecul rezultat este menţinut la temperatura de 0°C un timp suficient pentru a forma derivatul de (R) sau (S)2-alchil-hidroxi-1-tienil sau benzotiofenil etan corespunzător; şi (c), după aceea, grupa hidroxi, a acestui derivat de etan, este convertită într-o grupă amino prin mijloace stereospecifice. Compoziţia farmaceutică este constituită dintr-un compus cu formula I şi un purtător acceptabil farmaceutic şi este destinată tratării bolii cardiovasculare reprezentată de hipertensiune sau ischemie de miocard, ameliorării leziunii ischemice sau reducerii mărimii infarctului de miocard, reducerii nivelurilor de lipide, de trigliceride sau de colesterol la mamifere. ŕ